Neue melatonin-Analoga effizienter bei der Hemmung der NOS-Aktivität bei der Parkinson-Krankheit

Universität von Granada-Forschern haben geprüft melatonin-Analoga bei Ratten hemmt es das Enzym Stickstoffoxid synthase (NOS), die beteiligt ist an der Entwicklung von Bedingungen, wie entzündliche Darmerkrankung, septischer Schock oder rheumatoider arthritis, sowie bei neurodegenerativen Bedingungen wie Chorea Huntington, Alzheimer-Krankheit, Parkinson-Krankheit und Amyotrophe Lateralsklerose.

Einige der neuen Analoga entwickelt von der Universität von Granada getestet wurden in vivo in Ratten und in der Gegenwart „sehr interessante pharmakologische Eigenschaften, da Sie viel effizienter als melatonin“ in der Hemmung der NOS-Aktivität bei der Parkinson-Modelle. Die meisten Ergebnisse dieser Studie wurden veröffentlicht in Journal of Medicinal Chemistry.

Melatonin ist ein Hormon abgesondert von der Zirbeldrüse, hemmt das zentrale Nervensystem bei Ratten und Menschen. Also, es wird gesagt, neuroprotektive und antikonvulsive Eigenschaften. Diese Eigenschaften geben melatonin die Fähigkeit, hemmen die Produktion von Stickstoffmonoxid, NO ist an zahlreichen physiologischen und pathologischen Prozessen. Daher ist es notwendig zu Regeln, die NO-Produktion. Derzeit versuchen Forscher „entwickeln Sie wirksame und selektive Inhibitoren der einzelnen NOS-isoform, die es erlauben würde, ärzte zu kontrollieren, bestimmte Krankheiten, und würde helfen, die Rolle der verschiedenen Isoformen im biologischen system“.

Neue Inhibitoren

Die Universität von Granada-Forschern, die an dieser Studie arbeiten am Lehrstuhl für Pharmazeutische und Organische Chemie und das Institut von Biotechnologie der Universität von Granada. Einnahme von melatonin als ein Modell, das die Forscher entworfen und synthetisiert mehrere Familien von komplexen (kynurenines, kynurenamines und phenyl pyrazolines), die als NOS-Inhibitoren. Die vergleichende Analyse der Strukturen dieser drei Familien von komplexen „erlaubt die Bestimmung von Struktur-Aktivitäts-Beziehungen hemmen das Enzym NOS und entwickeln ein Modell, das verwendet werden könnte, um neue Inhibitoren von diesem Enzym“, das Forscher Zustand.

Stickstoffmonoxid ist eine sehr reaktive Enzym, hat eine relativ lange mittlere Lebensdauer und ist eine unpolare Substanz, ich.e.es leicht geht, durch Zellmembranen zu verbreiten und in andere Gewebe ein und reagiert mit vielen verschiedenen Molekülen. Darüber hinaus ist es ein wichtiger signalisierendes Molekül, die in vielen physiologischen Prozessen wie neurotransmission, Durchblutung und Blutdruck, die Thrombozytenaggregation und-Entzündungen.Eine Reihe von Studien haben bestätigt, dass jede NOS-isoform ist involviert in verschiedene biologische Rollen. So, nNOS wird hauptsächlich ausgedrückt in neuronalen Gewebe und spielt eine wichtige Rolle in der Produktion von NO als neurotransmitter; eNOs ist vor allem im vaskulären Endothel, wo es reguliert den Blutdruck und den Gefäßtonus.Das Enzym iNOS -ein Ausdruck, der hauptsächlich induziert durch aktivierte Makrophagen und andere Arten von Zellen beteiligt ist das körpereigene Abwehrsystem. Schließlich werden die mitochondrialen Isoformen c-mtNOS und i-mtNOS beteiligt sind, die NO-Produktion innerhalb der Zelle und der Steuerung der Zelle Bioenergetik.

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